Группа антибиотиков стрептомицин

Группа антибиотиков стрептомицин – Антибиотики

Группа антибиотиков стрептомицин

08.10.2018

Группа: аминогликозиды

Показания:

— туберкулез различной локализации, в т.ч. туберкулезный менингит (в составе комбинированной терапии); — венерическая гранулема; — туляремия, бруцеллез, чума; — бактериальный эндокардит (только в сочетании с бензилпенициллином или с ванкомицином); — острые бактериальные кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя);

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, органические поражения VIII пары черепномозговых нервов, беременность. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, периферический неврит, неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица или полости рта, онемение, покалывание), нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночные апноэ, остановка дыхания), нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки); Со стороны органов чувств: ототоксичность (потеря слуха, звон, гудение или ощущение «заложенности» в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость); Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, жажда, анорексия, тошнота, рвота); Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия); Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, сыпь, ангионевротический отек, лихорадка; Местные реакции: гиперемия и боль в месте введения;

Фармакологические свойства:

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или других видов Streptomyces spp.

В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице бактериальной рибосомы, нарушая образование инициирующего комплекса (матричная РНК + 30S субъединица рибосомы), что приводит к распаду полирибосом, вследствие этого возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что в итоге приводит к остановке роста и развития микробной клетки. В более высоких концентрациях стрептомицин оказывает бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки). Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Сorynebacterium diphtheriae). Умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. В комбинации с бензилпенициллином или ванкомицином стрептомицин эффективен в лечении эндокардита, вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus группы viridans. Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах кислот и щелочей при нагревании. Вторичная устойчивость бактерий развивается быстро. Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, сем. Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Pseudomonas aeruginosa. После внутримышечного введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Время достижения максимальной концентрации в крови – 0,5-1,5 ч, максимальная концентрация в крови после в/м введения 1 г. – 25-50 мкг/мл. Связь с белками плазмы – менее 10 %. Распределяется во всех тканях организма (кроме ткани мозга), в т.ч. во внеклеточной жидкости, жидкости абсцессов, плевральном выпоте, в асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие — в костной и жировой ткани. Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг., у детей – 0,2 – 0,4 л/кг., у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г. — до 0,68 л/кг., в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г. — до 0,58 л/кг., у больных муковисцидозом – 0,3-0,39 л/кг. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизму не подвергается. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2-4 ч., у новорожденных – 5-8 ч., у детей более старшего возраста – 2,5-4 ч. Конечный T1/2 – более 100 ч. (высвобождение из внутриклеточных депо). У больных с почечной недостаточностью T1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности – до 100 ч., у больных с муковисцидозом – 1-2 ч., у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится почками (95 %) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно. Содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 0,25-0,5 % растворе прокаина (Новокаина) из расчета 4 мл. растворителя на 1 г. стрептомицина. Раствор готовят непосредственно перед введением. Взрослым: разовая доза при внутримышечном введении – 0,5-1 г., суточная – 1- 2 г.

Максимальная суточная доза стрептомицина для взрослого – 2 г. При плохой переносимости, больным с массой тела менее 50 кг., а также лицам старше 60 лет – суточная доза 750 мг. Детям: в возрасте до 3 мес. – в дозе из расчета 10 мг/кг/сут., в возрасте от 3 до 6 мес. – 15 мг/кг/сут., от 6 мес. до 2 лет – 20 мг/кг/сут., для детей до 13 лет и подростков – 15-20 мг/кг/сут.

, но не более 500 мг/сут. – для детей до 13 лет и 1 г/сут. – для подростков. Максимальные дозы стрептомицина детям разных возрастов: 2-4 лет — разовая — 150 мг., суточная — 300 мг; 5-6 лет — разовая — 175 мг., суточная — 350 мг; 7-9 лет — разовая — 200 мг., суточная — 400 мг; 9-14 лет — разовая — 250 мг., суточная — 500 мг; старше 14 лет — разовая 500 мг., суточная — 1 г.

Туберкулез легких и других органов — суточную дозу 15 мг/кг. (но не более 1 г) вводят 1 раз в сутки, при плохой переносимости — в 2 приема. Длительность лечения 3 месяца и более (параллельно с приемом других противотуберкулезных препаратов). Бактериальный эндокардит: стрептококковой этиологии (вызванный Streptococcus spp.

, чувствительными к пенициллину) – стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 2 недель: в первую неделю – по 1 г. 2 раза в сутки; в течение второй недели – по 500 мг. 2 раза в сутки; пациентам старше 60 лет – по 500 мг.

2 раза в сутки в течение 2 недель; энтерококковой этиологии — стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 6 недель: в первые 2 недели – по 1 г. 2 раза в сутки; в течение последующих четырех недель – по 500 мг. 2 раза в сутки (длительность курса лечения может быть сокращена при явлениях ототоксичности). Туляремия – по 0,5-1 г.

2 раза в сутки в течение 7-14 суток до 5-7-го дня отсутствия фебрильной температуры. Чума, бруцеллез – по 1 г. 2 раза в сутки не менее 7-10 дней. При венерической гранулеме, острых бактериальных кишечных инфекциях и инфекциях мочевыводящих путей – суточную дозу делят на 2-4 введения, длительность курса – минимум 10 дней (не должна превышать 14 дней).

При почечной недостаточности суточную дозу стрептомицина следует уменьшить. При клиренсе креатинина от 50 до 60 мл/мин. доза не должна превышать 500 мг/сут. При клиренсе креатинина от 40 до 50 мл/мин. – не более 400 мг/сут. Для пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца начальная доза – 250 мг/сут., при хорошей переносимости дозу увеличива.

Форма выпуска:

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0.5 г., 1.0 г., флаконы 1, 5, 10, 40 или 50 штук, коробки картонные.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Недопустимо смешивание в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами. При одновременном применении с другими нефро- и ототоксичными препаратами (в т.ч. с другими аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином) увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.

Стрептомицин проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами и цефалоспоринами). Стрептомицин снижает эффективность антимиастенических препаратов. Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов стрептомицина.

Препараты для ингаляционного наркоза (галогенсодержащие углеводороды), опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу – при одновременном применении со стрептомицином возможно усиление нервно-мышечной блокады.

Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T1/2.

Внимание! Перед применением медикамента СТРЕПТОМИЦИН необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

Источник:

Антибиотики группы стрептомицина

!

АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ СТРЕПТОМИЦИНА

Синонимы: Стрептопас.

Фармакологическое действие. Спектр антибактериального действия подобен стрептомицину.

Внутримышечное введение 0,5-1 г пасомицина обеспечивает больший уровень стрептомицина и ПАСК в сыворотке крови и тканях организма, чем при раздельном введении разовых доз стрептомицина внутримышечно, а ПАСК внутрь. Малотоксичен, не кумулирует (не накапливается), из организма выводится почками.

Показания к применению.

 Различные формы туберкулеза; неспецифические пневмонии (воспаление легких); гнойные процессы, вызванные чувствительными к препарату возбудителями.

Способ применения и дозы. Внутримышечно по 1 г в сутки в 2-3 мл 0,25-0,5% раствора новокаина или дистилированной воды для инъекций.

При плохой переносимости внутримышечных инъекций вводят по 0,5 г в сутки с дополнительным приемом ПАСК (6 г) внутрь.

Детям до 1 года назначают по 0,1 г; 1-3 лет — по 0,2-0,25 г; 3-7 лет — по 0,25-0,3 г; 7-12 лет — по 0,3-0,5 г в сутки.

Раствор пасомицина можно вводить также в свищевые ходы (образующиеся в результате заболевания каналы, соединяющие полости тела или полые органы с внешней средой или между собой) и плевральную полость (полость между оболочками легких) — 0,25-0,5 г.

Побочное действие и противопоказания те же, что и у стрептомицина.

Форма выпуска. Во флаконах по 0,5 г (500 000 ЕД) в комплекте с раствором новокаина 0,5% по 3 мл в ампуле.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Фармакологическое действие. Препарат обладает антибактериальной активностью в отношении микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза), чувствительных к стрептомицину и препаратам группы изониазида.

Показания к применению.

 Туберкулез (различные формы и локализация).

Способ применения и дозы. Применяют внутримышечно, интратрахеально (в полость трахеи) и ингаляционно.

Растворы для внутримышечных инъекций готовят в асептических (стерильных) условиях непосредственно перед применением. Во флакон с препаратом вводят 2% раствор новокаина — по 1 мл на 0,5 г стрептосалюзида. Средняя суточная доза для взрослых — 1 г. В первый день дают 0,5 г; при хорошей переносимости дозу увеличивают до 1 г (однократно или по 0,5 г 2 раза в сутки).

Детям вводят меньшие дозы в соответствии с возрастом и массой тела.

Раствор стрептосалюзида должен быть использован в первый час после приготовления.

Для интратрахеального введения при туберкулезных поражениях бронхов и гортани растворяют 0,5 г препарата в 2 мл, а для ингаляций — в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Побочное действие.

 При применении препарата могут наблюдаться такие же побочные явления, как при назначении стрептомицина и препаратов группы изониазида.

Наиболее серьезными осложениями являются поражение VIIIпары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства и наружения слуха (ототоксичность). При длительном применении больших доз может развиться глухота.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, органические поражения VIIIпары черепно-мозговых нервов, печени, почек, тяжелые формы гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления), недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Препарат несовместим с флоримицином, неомицином, канамицином, гентамицином, мономицином.

Форма выпуска. В герметически укупоренных флаконах по 0,5 и 1 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Синонимы: Стрептомицин, Ампистреп, Диплостреп, Эндостреп, Стрептолин, Стрепсульфат, Стрицин, Стризолин и др.

Стрептомицин — антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomycesglobisporusstreptomyciniили других родственных микроорганизмов.

Фармакологическое действие. Стрептомицина сульфат обладает широким спектром антимикробного действия.

Источник: https://antibi0tik.ru/vidy/gruppa-antibiotikov-streptomitsin.html

Стрептомицин (Streptomycin)

Группа антибиотиков стрептомицин
СтрептомицинStreptomycinum (род. Streptomycini)

О-2-Дезокси-2-(метиламино)-альфа-L-глюкопиранозил(1″2)-О-5-дезокси-3-С-формил-альфа-L-ликсофуранозил(1″4)-N,N'-бис(аминоиминометил)-D-стрептамин (в виде сульфата)

C21H39N7O12

  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • A15-A19 Туберкулез
  • A20.9 Чума неуточненная
  • A21 Туляремия
  • A23.9 Бруцеллез неуточненный
  • A58 Паховая гранулема
  • I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • 57-92-1

    Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат I ряда. Продуцируется лучистыми грибами Streptomyces globisporus streptomycini или другими родственными микроорганизмами.

    Стрептомицина сульфат — порошок или пористая масса белого или почти белого цвета, горьковатая на вкус. Гигроскопичен. Практически нерастворим в этиловом спирте, хлороформе, эфире; легко растворим в воде.

    Так, растворимость (в мг/мл) при 28 °C: вода >20; метанол 0,85; этанол 0,30; изопропанол 0,01; петролейный эфир 0,015; углерода тетрахлорид 0,035; эфир 0,035.

    Устойчив в слабокислой среде, легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Молекулярная масса 1457,39.

    Стрептомицина сульфат применяют в/м, внутрь (с целью воздействия на кишечную флору), вводят в полости тела.

    Для инъекции под оболочки мозга при менингите используют только стрептомицин-хлоркальциевый комплекс (двойная соль стрептомицина гидрохлорида и кальция хлорида), который оказывает меньшее раздражающее действие, чем другие препараты стрептомицина. Токсичность стрептомицина хлоркальциевого комплекса значительная, поэтому применяют его в случае крайней необходимости.

    Фармакологическое действие – бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

    Проникает внутрь микробной клетки за счет активного транспорта и пассивной диффузии, которая усиливается средствами, нарушающими синтез клеточной мембраны (например пенициллинами).

    Необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушается образование инициирующего комплекса между матричной РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате возникают дефекты при считывании информации с матричной (информационной) РНК, синтезируются неполноценные белки.

    Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, повреждаются цитоплазматические мембраны и клетка гибнет.

    Стрептомицин активен, особенно в щелочной среде, в отношении Mycobacterium tuberculosis (в основном внеклеточно расположенных), большинства грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., в т.ч.

    Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis, Yersinia pestis) и некоторых грамположительных (Staphylococcus aureus, кроме метициллинорезистентных) микроорганизмов, включая пенициллиноустойчивые штаммы.

    Менее активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, и Enterobacter spp. Не действует на анаэробы, риккетсии и вирусы.

    В процессе лечения достаточно быстро развивается резистентность возбудителя; существуют стрептомицинзависимые бактерии (мутагенное изменение рецепторного белка Р12), использующие стрептомицин для своего роста.

    Для лечения туберкулеза используется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами (за исключением канамицина и виомицина). In vitro может образовывать комплексные соединения с бета-лактамными антибиотиками, утрачивая свою активность.

    Плохо всасывается из ЖКТ и почти полностью выводится через кишечник, в связи с чем внутрь применяется только при кишечных инфекциях, парентерально (в/м)  — при системных, применяется также местно. При в/м введении быстро и полностью абсорбируется.

    Быстро всасывается при внутрибрюшинном и внутриплевральном введении, в значительных количествах может всасываться при промывании полостей и каверн (за исключением промывания мочевого пузыря). При однократном в/м введении в дозе 1,0 г Cmax достигается через 1–1,5 ч и составляет 25–50 мкг/мл. Концентрация в плазме крови уменьшается медленно (примерно на 50% за 5–6 ч).

    Связывается с белками крови менее чем на 10%. Объем распределения — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг.

    Создает высокие концентрации в почках (может накапливаться в корковом веществе), легких, печени и внеклеточной жидкости (включая сыворотку крови, лимфу, жидкость абсцессов, содержимое каверн, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную и перитонеальную жидкости).

    Низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте. Обладает слабовыраженной тропностью к мышечной, костной и жировой тканям.

    В терапевтических концентрациях через неповрежденный ГЭБ не проходит, при воспалении мозговых оболочек его проницаемость для стрептомицина увеличивается, и концентрация в спинно-мозговой жидкости достигает 20% от концентрации в плазме крови. В сравнении со взрослыми, у новорожденных достигаются более высокие его концентрации в спинно-мозговой жидкости.

    Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т1/2 может увеличиваться до 100 ч, у больных муковисцидозом — укорачивается до 1–2 ч. Экскретируется в основном почками (95%) путем клубочковой фильтрации, в небольших количествах выделяется с желчью, слюной и потом. При нормальной выделительной функции почек не кумулирует. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

    Имеются данные об эффективности стрептомицина при болезни Уиппла, хейверхиллской лихорадке, некоторых инфекциях у больных СПИДом.

    Несмотря на то, что стрептомицин in vitro активен в отношении Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp. и легионелл, клиническая эффективность при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, не была установлена.

    Туберкулез различной локализации (в т.ч. туберкулезный менингит) в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, венерическая гранулема, туляремия, бруцеллез, чума, бактериальный эндокардит (в сочетании с бензилпенициллином, ампициллином или ванкомицином), кишечные инфекции и инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе), органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

    Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), болезни органов кроветворения, склонность к кровоточивости, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующий эндартериит, сердечная недостаточность II–III ст., тяжелые формы артериальной гипертензии и ИБС, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, дегидратация, поражение печени, пожилой и детский возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.

    Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Концентрация стрептомицина в крови плода составляет обычно менее 50% таковой в крови матери.

    Стрептомицин вызывал глухоту у детей, матери которых получали его в период беременности. Проникает через плаценту, определяется в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей около 50% от концентрации в сыворотке крови матери.

    Оказывает нефро- и ототоксическое действие на плод.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    В небольших количествах выделяется с грудным молоком, может оказывать влияние на микрофлору кишечника, однако, вследствие низкой абсорбции из ЖКТ, других осложнений у грудных детей не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить кормление грудью.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судорожные сокращения мышц, угнетение нейромышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, подергивание мышц, парестезия, эпилептические припадки, вестибулярные и лабиринтные нарушения (неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение, тошнота, рвота), ототоксичность (шум или звон в ушах, ощущение «заложенности» ушей, понижение слуха, вплоть до полной глухоты), неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица, парестезия), амблиопия, периферический неврит, арахноидит, энцефалопатия; редко — нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночное апноэ, остановка дыхания).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышенная кровоточивость, тромбо- и лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

    Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, альбуминурия, гематурия).

    Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

    Прочие: лихорадка, дерматит, боль в суставах; местные реакции — гиперемия и боль в месте инъекции.

    При совместном использовании с пенициллинами или цефалоспоринами наблюдается синергизм в отношении некоторых аэробов. Однако недопустимо смешивать стрептомицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости.

    Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение стрептомицина из организма.

    При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, гентамицин, мономицин и тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются.

    Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, этакриновой кислотой, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч.

    метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения стрептомицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

    Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

    Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинестеразные средства (неостигмина метилсульфат п/к), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ.

    В/м, интратрахеально, интрабронхиально (в виде аэрозолей), внутрикавернозно, внутрь.

    В связи с высокой токсичностью и возможным развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено.

    Ранее леченым больным туберкулезом стрептомицин следует назначать после лабораторного определения чувствительности выделяемых больным микобактерий. У пациентов пожилого возраста суточная доза должна быть уменьшена. Новорожденным и детям грудного возраста стрептомицин назначают только по жизненным показаниям.

    Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые и остаточные концентрации стрептомицина в сыворотке крови (проводить терапевтический лекарственный мониторинг).

    До начала и в процессе лечения следует регулярно контролировать функции VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма, калорические пробы) и почек. При первых признаках ото- или нефротоксического действия препарат отменяют.

    У людей, длительно соприкасающихся со стрептомицином (медицинский персонал, фармацевты, работники фармацевтических предприятий), может развиваться контактный дерматит. Во избежание этого следует соблюдать необходимые меры предосторожности (работать в перчатках и т.п.)

    Дозы исчисляют в массовом (весовом) выражении или в единицах действия (ЕД) ; 1 ЕД равна 1 мкг химически чистого стрептомицина основания.

    С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1605.htm

    Группа антибиотиков стрептомицин

    Группа антибиотиков стрептомицин

    Системный антибиотик Стрептомицин относят к группе аминогликозидов. Активный компонент обладает выраженным бактериостатическим действием:

    1. При относительно малых дозах проникает через стенки микробной клетки, на 30S субъединице рибосомы бактерии связывается с белками-рецепторами. Это приводит к распаду полирибосом. В результате нарушается целостность ДНК патогенной флоры, микробные клетки прекращают дальнейший рост и развитие (парализующее действие).
    2. Применение высоких доз препарата демонстрирует устойчивый бактерицидный эффект, выраженный нарушением целостности цитоплазматических мембран и последующей гибелью микробной клетки (истребляющее действие).

    Вещество стрептомицин формируется при жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus, Streptomyces spp. Согласно инструкции, проявляет бактерицидную активность к:

    • Mycobacterium tuberculosis;
    • грамположительным микробам: Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.;
    • грамотрицательным микробам: Klebsiella pneumoniae, Proteus spp., Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Francisella tularensis, Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Yersinia spp., Neisseria meningitidis и gonorrhoeae;
    • Streptococcus spp., Enterococcus spp.

    https://www..com/watch?v=TWJIpeDq4R0

    Одновременно с Ванкомицином, Бензилпенициллином антибиотик эффективен при эндокардите, обусловленном Enterococcus faecalis или Streptococcus viridans.

    По инструкции Стрептомицин устойчив в умеренно кислой среде, при нагревании кислых и щелочных растворов разрушается. При повышенной активности анаэробных бактерий, например, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp.

    , Spirochaetaceae положительная динамика вовсе отсутствует.

    При внутримышечном введении антибиотик быстро всасывается из места выполнения инъекции, проникает в ткани, распространяется в системный кровоток. Стрептомицин плохо адсорбируется из пищеварительного тракта. Метаболизируется в печени, на 95% выводится почками с мочой путем клубочковой фильтрации, в незначительной концентрации – через кишечник.

    Особые указания

    Во время лечения Стрептомицином не реже одного раза в неделю необходимо контролировать функцию вестибулярного аппарата, слухового нерва и почек.

    Нефротоксическое действие чаще развивается у пациентов с нарушением функции почек, при назначении высоких доз препарата или длительном лечении.

    В случае неудовлетворительных аудиометрических тестов дозу Стрептомицина снижают либо полностью прекращают лечение.

    Детям младше одного года препарат назначают только по действительно серьезным «жизненным» показаниям.

    Если терапевтический эффект лечения отсутствует, препарат следует отменить и провести соответствующую терапию, так как возможно появление устойчивых микроорганизмов.

    В период лечения Стрептомицином пациенты должны соблюдать осторожность, управляя механизмами и транспортными средствами и занимаясь работой, которая требует повышенного внимания и быстрой реакции.

    При лечении пациентов с хронической почечной недостаточностью врачи не исключают риск развития нефротоксичности. Поэтому в ходе антибактериальной терапии важно лабораторными методами контролировать функции почек. Другие особые указания:

    1. При лечении антибиотиками важно дополнительно контролировать функции слухового нерва, вестибулярного аппарата (1 раз за неделю).
    2. Если положительная динамика основного заболевания отсутствует на протяжении 3–5 дней, препарат требуется заменить аналогом ввиду резистентности патогенной флоры.
    3. Медикамент незначительно выделяется с грудным молоком, о чем важно знать женщинам при лактации.
    4. При неудовлетворительном результате аудиометрических тестов дозировку антибиотика снижают или вовсе отменяют.
    5. В ходе антибактериальной терапии требуется соблюдать осторожность при управлении силовыми механизмами, занятиях интеллектуальной деятельностью.
    Основная группаПодклассы
    Бета-лактамы
    1. ПенициллиныПриродные;Антистафи­лококковые;Антисинегнойные;С расширенным спектром действ.;Ингибиторозащищённые;

    Комбинированные.

    2. Цефалоспорины4-ре поколения;
    Анти-MRSA цефемы.
    3. Карбапенемы —
    4. Монобактамы —
    АминогликозидыТри поколения.
    МакролидыЧетырнадцати-членные;Пятнадцати-членные (азолы);

    Шестнадцати-членные.

    СульфаниламидыКороткого действ.;Средней длительности действ.;Длительного действ.;Сверхдлительные;

    Местные.

    ХинолоныНефторированные (1-е поколение);Второе;Респираторные (3-е);

    Четвёртое.

    ПротивотуберкулёзныеОсновной ряд;
    Группа резерва.
    ТетрациклиныПриродные;
    Полусинтетические.

    Не имеющие подклассов:

    • Линкозамиды (линкомицин®, клиндамицин®);
    • Нитрофураны;
    • Оксихинолины;
    • Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином®);
    • Стрептограмины;
    • Рифамицины (Римактан®);
    • Спектиномицин (Тробицин®);
    • Нитроимидазолы;
    • Антифолаты;
    • Циклические пептиды;
    • Гликопептиды (ванкомицин® и тейкопланин®);
    • Кетолиды;
    • Диоксидин;
    • Фосфомицин (Монурал®);
    • Фузиданы;
    • Мупироцин (Бактобан®);
    • Оксазолидиноны;
    • Эверниномицины;
    • Глицилциклины.

    Антибиотик широкого спектра действия. Относится к большой группе аминогликозидов.

    • лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин®);
    • разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин®);
    • ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин®, аминогликозиды);
    • ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин®, хинолы, нитроимидазолы);
    • ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

    Активное соединение образуется вследствие синтеза лучистых грибов стрептомицетов. В небольших дозах обладает бактериостатическим свойством.

    Действующее вещество быстро всасывается через клеточные мембраны патогенных бактерий и хорошо связывается с белковыми структурами. При этом формируется специфический комплекс, который активирует распад полирибосом.

    Из-за этого нарушается синтез ДНК, что способствует приостановлению роста патогенных бактерий.

    Наибольшую резистентность проявляет в слабокислой среде, но при этом легко разрушается в кислотах и щелочах при их нагревании.

    Фармакокинетика

    После проведения уколов вещество быстро всасывается из органов ЖКТ. Самая большая концентрация наблюдается уже через час после приема лекарства. Неравномерно распределяется по тканям и плохо связывается с белковыми структурами. Вещество не метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет около четырех часов. Выводится из организма путем почечной фильтрации.

    Передозировка

    При правильном приеме Стрептомицина передозировка маловероятна. При случайном однократном употреблении большой дозы лекарства могут возникнуть неприятные симптомы:

    • тошнота и рвота;
    • звон и закладывание ушей, что способствует общему понижению слуха;
    • атаксия;
    • головокружение;
    • сильная жажда;
    • проблемы с мочеиспусканием;
    • нарушение дыхания и возможная его остановка.

    Для лечения передозировки используют соли кальция и ингибиторы холинэстеразы, проводят гемодиализ. При тяжелых проблемах с дыханием прибегают к искусственной вентиляции легких. Кроме этих мероприятий, назначается общая поддерживающая терапия до исчезновения симптомов передозировки.

    При передозировке препаратом возможно появление атаксии.

    При систематическом превышении рекомендованных доз Стрептомицина в организме развиваются токсические реакции. Симптомы передозировки:

    • головокружение;
    • атаксия;
    • тошнота, рвота;
    • задержка мочеиспускания;
    • звон в ушах, снижение слуха;
    • нарушение, остановка дыхания.

    Для обеспечения устойчивой положительной динамики врачи рекомендуют введение солей кальция, антихолинэстеразных средств, ИВЛ. Пациенту назначают снятие блокады нервно-мышечной передачи, проведение в стационаре перитонеального гемодиализа, диализа.

    Противопоказания при приеме Стрептомицина

    Выделяют состояния, при которых нельзя применять медикамент:

    • тяжелая степень почечной недостаточности;
    • поражения 8 пары черепно-мозговых нервов;
    • период вынашивания ребенка;
    • индивидуальная гиперчувствительность к Стрептомицину.

    Кроме этих, есть еще и ряд относительных противопоказаний, при которых препарат следует принимать с осторожностью. Среди них:

    • ботулизм;
    • болезнь Паркинсона;
    • миастения;
    • эндартериит;
    • хроническая недостаточность почек;
    • нарушения в работе сердечной мышцы;
    • низкий слух;
    • склонность к кровотечениям;
    • нарушение кровообращения в мозгу;
    • детский и пожилой возраст;
    • период грудного вскармливания.

    Препарат следует принимать с осторожностью при ботулизме.

    Препарат следует принимать с осторожностью при нарушении в работе сердечной мышцы.

    Препарат следует принимать с осторожностью при нарушении кровообращения в мозгу.

    Препарат следует принимать с осторожностью при миастении.

    Препарат следует принимать с осторожностью при эндартериите.

    Препарат следует принимать с осторожностью при болезни Паркинсона.

    Все эти моменты должны быть учтены перед началом терапии. Пациент должен быть осведомлен обо всех противопоказаниях и возможных побочных реакциях.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в сухом месте при температуре 15-25°С. Беречь от детей.

    Срок годности – 3 года.

    Хранится препарат в сухом и затемненном месте, температурный режим не выше 25°С, подальше от маленьких детей и домашних животных, только в оригинальной упаковке.

    Срок годности:

    • порошка для приготовления инъекционного раствора — 3 года;
    • растворителя, если он идет в комплекте, — 4 года с даты выпуска, указанной на оригинальной упаковке.

    Использовать препарат после окончания времени хранения строго запрещено.

    Медикамент можно найти в любой аптеке, купить только по рецепту.

    Данное лекарственное средство можно приобрести только при наличии специального рецепта от лечащего врача.

    Сколько стоит

    Цена по России будет варьироваться от 390 до 410 руб. за упаковку. Стоимость будет зависеть от производителя, наличия в комплекте растворителя, дозировки, региона продажи и аптечной наценки.

    Медицинский препарат является рецептурным, продается в городских аптеках. Хранить порошок требуется в сухом и темном месте при температуре до 25 градусов, недоступном для детей. Приготовленный раствор использовать незамедлительно. Согласно инструкции по применению, срок годности Стрептомицина составляет 3 года.

    Аналоги Стрептомицина

    Если антибиотик не помогает или вызывает побочные явления, врач индивидуально подбирает аналог. Эффективные медикаменты и их краткие характеристики:

    1. Стрептомицин-хлоркальциевый комплекс. Это двойная соль кальция хлорида и стрептомицина гидрохлорида. Препарат назначают при туберкулезе, менингите. Дозировки определяют индивидуально в зависимости от стадии патологического процесса.
    2. Стрептомицин-КМП. Это порошок для приготовления раствора для введения внутримышечно. Медикамент обладает выраженной противомикробной, бактерицидной активностью.

    Есть несколько заменителей лекарственного средства, схожих со Стрептомицином по действующему веществу и терапевтическому эффекту. Наиболее распространенными среди них считаются:

    • Изониазид;
    • Капреомицин;
    • Коксерин;
    • Канамицин;
    • Полькортолон;
    • Рифакомб;
    • Стрептомицин ГФ;
    • Стрептомицина КМП.

    Цена Стрептомицина

    Названия аптек в Москве

    Цена 1 г, №50, рублей

    Интернет-аптека «Диалог»

    340

    Аптеки Столички

    368

    ЗдравЗона

    370

    Озерки

    375

    Аптечная сеть «36,6»

    380

    Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

    Источник: https://my-top5.ru/angina/gruppa-antibiotikov-streptomitsin/

    СтраницаЗдоровья
    Добавить комментарий