Группа антибиотиков амикацин — Антибиотики

Амикацин (Amikacin)

Группа антибиотиков амикацин — Антибиотики
АмикацинAmikacinum (род. Amikacini)

(S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-N1-(4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептамин (в виде сульфата)

C22H43N5O1337517-28-5

Антибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Получен полусинтетическим путем из канамицина А.

Амикацина сульфат — аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Молекулярная масса 781,75.

Фармакологическое действие – бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом.

Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки.

Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (значения МПК, мкг/мл указаны после названия микроорганизма): Pseudomonas aeruginosa (1,6–3,2), в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp. (1,6–6,4), Serratia spp.

(1,6–6,4), Providencia spp. (1,6–6,4), Enterobacter spp. (1,6–3,2), Salmonella spp. (1,6–6,4), Shigella spp. (0,6–6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4–1,6), в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие.

Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, к остальным — частичная.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов Cmax и Cmin.

Связывание с белками плазмы 4–11%. Vd — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг.

Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов.

В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч.

Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

При применении амикацина в большей степени выражено ототоксическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое.

Вероятность проявления ототоксичности выше при нарушении функции почек и дегидратации, в т.ч. ожоговой.

Однократное введение суточной дозы (80–100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.

Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС, а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.

В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), сепсис (в т.ч.

вызванный штаммами Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa, резистентными к другим аминогликозидам), септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч.

перитонит), инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатит, гонорея, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчевыводящих путей, инфекции костей и суставов (в т.ч.

остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит. Туберкулез (резервный препарат) — в сочетании с другими резервными ЛС.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии, в т.ч. неврит слухового нерва, нарушение функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия), тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения.

Миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие.

Категория действия на плод по FDA — D.

Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, подергивание мышц, судороги, тремор, сонливость, нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания, апноэ), психоз, нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов, необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений, головокружение, неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность).

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Отмечается физико-химическая несовместимость с пенициллинами, особенно карбенициллином. Фармацевтически несовместим с гепарином, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином, витаминами С и группы В, калия хлоридом.

Проявляет синергизм с бета-лактамными антибиотиками в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, с тикарциллином, азлоциллином и пиперациллином в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий.

При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются.

Амилорид уменьшает нефротоксичность амикацина (за счет снижения проникновения в проксимальные канальцы). При одновременном приеме с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином, цисплатином, ванкомицином и налидиксовой кислотой возрастает риск нефротоксичности.

Петлевые диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) и цефалотин увеличивают ототоксичность. Индометацин при в/в введении уменьшает почечный клиренс амикацина и увеличивает его концентрацию в плазме и риск токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (требуется корректировка их дозы).

Симптомы: токсические реакции, нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ. Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно, со скоростью 60 капель в минуту).

Не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими ЛС (возможно образование неактивных комплексных соединений). До и еженедельно во время лечения необходимо контролировать функцию почек (в т.ч. уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови) и VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма).

Постоянный фармакокинетический мониторинг (Cmax определяют через 30 мин и 1 ч после в/в и в/м инъекции соответственно, Cmin — через 6 ч) позволяет исключать создание токсических или субтерапевтических концентраций в крови.

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.

Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для в/в вливаний полученный раствор разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_346.htm

Группа антибиотиков амикацин – Антибиотики

Группа антибиотиков амикацин — Антибиотики

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

амикацина сульфат в пересчете на амикацин 500 мг.порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, облада­ет бактерицидной активностью.

Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, индолположительных и индолотрицатель- ных штаммов Proteus и Acinetobacter (Mima-Herellea); некоторых грамположительных ми­кроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч.

устойчивых к пенициллину, некоторым цефа- лоспоринам); умеренно акгавен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое дей­ствие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. амино- гликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полно­стью. Максимальная концентрация (Стах) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг — 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) — около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная

л 1

жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидко­сти (СМЖ).

Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточ- но; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, пе­чень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амнио­тической жидкости.

Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных — в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в воз­расте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных -5-8ч, у детей более старшего возраста — 2,5-4 ч. Конечная величина Т1/2 — более 100 ч (вы­свобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неиз­мененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.

Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нару­шения — до 100 ч, у больных с муковисцидозом -1-2 ч, у больных с ожогами и гипертерми­ей Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышен­ного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Предназначен для лечения тяжелых инфекционно-воспали­тельных заболеваний, вызванных чувствительными к амикацину микроорганизмами: ды­хательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); сепсис; септи­ческий эндокардит; центральной нервной системы (включая менингит); брюшной полости (в т.ч. перитонит); мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного ге- неза); желчевыводящих путей; костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотеми­ей и уремией, беременность, период лактации..

С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелет­ной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Беременность и период лактации

. Применение амикацина противо­показано при беременности. Аминогликозиды могут нарушить развитие эмбриона при на­значении беременной женщине. Аминогликозиды проникают через плаценту, было сооб­щено о развитии двусторонней врожденной глухоты у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности.

Хотя серьезные побочные эффекты у пода или но­ворожденного не были обнаружены при назначении беременным женщинам других ами- ногликозидов, потенциальный вред существует.

Репродуктивные исследования амикаци­на, проведенные на крысах и мышах, не выявили признаков нарушения фертильности или вреда плода, связанных с приемом амикацина.

Неизвестно, проникает ли амикацин в грудное молоко. Во время применения амикацина грудное вскармливание не рекомендуется.

Способ применения и дозы

При большинстве инфекций рекомендуется внутримышечное введение. При инфекциях угрожающих жизни или если невозможно внутримышечное введение, назначают медлен­но внутривенно струйно (2-3 минуты), либо инфузионно (0,25% раствор в течение 30 ми­нут).

Внутримышечное и внутривенное введение

Амикацин может вводиться внутримышечно и внутривенно. При назначении в рекомендо­ванных дозах при не осложненных инфекциях, вызванных чувствительными микроорга­низмами, терапевтический ответ может быть получен в течение 24-48 часов.

Если не получен клинический ответ в течение 3-5 дней, необходимо назначить альтерна­тивную терапию.

До назначения амикацина необходимо:

• взвесить пациента;

• оценить функцию почек, измерив концентрацию креатинина в сыворотке крови или рассчитав уровень клиренса креатинина (необходимо периодически оценивать функцию почек во время применения амикацина);

Если возможно, необходимо определять концентрацию амикацина в сыворотке крови (максимальную и минимальную сывороточную концентрацию периодически во время

терапии).

Следует избегать максимальной сывороточной концентрации амикацина (30-90 минут по­сле инъекции) более 35 мкг/мл, минимальной сывороточной концентрации (непосред­ственно перед введением следующей дозы) — более 10 мкг/мл.

У пациентов с нормальной функцией почек амикацин можно назначать 1 раз в день, в этом случае максимальная сывороточная концентрация может превышать 35 мкг/мл. Длительность терапии 7-10 дней.

Общая доза независимо от пути введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сутки.

При осложненных инфекциях, когда необходим курс лечения более 10 дней, следует тща­тельно мониторировать функцию почек, слуховую и вестибулярную сенсорную системы, а также уровень сывороточного амикацина.

Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо остановить, и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.

Расчет дозы:

Взрослые и дети старше 12 лет — при нормальной функиии почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в 15 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г. При эндокардите и фебрильной нейтро- пении — суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки.

Дети 4 недели — 12 лет — при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в (внутривенно медленно инфузионно) 15-20 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по

7,5 мг/кг каждые 12 часов. При эндокардите и фебрильной нейтропении — суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки. Новорожденные дети — начальная нагрузочная доза — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Недоношенные новорожденные — по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Специальные рекомендации по внутривенному введению. Взрослым и детям раствор амикацина, как правило, вводиться инфузионно в течение 30-60 минут.

Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1 — 2 часов.

Амикацин не следует предварительно смешивать с другими препаратами, а следует вво­дить раздельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом введения.

Пожилые патенты. Амикацин выводится почками. Следует оценивать функцию почек и назначать дозу как при нарушении выделительной функции почек.

ИнсЬекиии угрожающие жизни и/или вызванные Pseudomonas. Доза у взрослых может быть повышена до 500 мг каждые 8 часов, но не следует вводить амикацин в дозе более

1.5 г в сутки, и не более 10 дней. Общая максимальная курсовая доза не должна превы­шать 15 грамм.

ИнсЬекиии мочевыводяших путей (иные, не вызванные Pseudomonas). Дозу равную

7.5 мг/кг/сутки разделить на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно по 250 мг 2 раза в день).

Расчет дозы амикаиина пуи нарушении выделительной функции почек (клиренс креати­нина 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник:

Антибактериальное средство Амикацин: формы выпуска, показания к применению

Амикацин (на латинском языке Amikacinum) относится к третьему поколению аминогликозидов. Его фармакологическое действие основано на нарушении синтеза белка в микробной клетке, что приводит к ее гибели. Преимуществом группы препарата считается сохранение активности даже после действия ферментов, которые разрушают другие антибиотики аминогликозидной группы.

Выпускается в форме порошка или готового раствора, предназначенного для внутримышечного или внутривенного введения. В норме ампульный раствор должен быть бесцветным и прозрачным. Препарат вводится только путем инъекции и не существует в формах для парентерального приема.

Справка! Амикацин не проявляет активности в отношении анаэробных микроорганизмов.

Фармакологическая группа Амикацина была разработан в 1972 году. Активно использовать в лечении туберкулеза лекарство начали с 2000 года, когда перед учеными встал вопрос поиска препарата, к которому микобактерии еще не выработали резистентность.

В случае когда антибиотик назначался по причине неэффективности противотуберкулезных препаратов первого ряда, по статистике, 50 % больных смогли полностью вылечиться и лишь 10% имели летальный исход.

Фото 1. Раствор Амикацина для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах по 2 мл от производителя «Курган Синтез».

Спектр действия Амикацина: для чего назначают

Сейчас Амикацин относится к антибиотикам группы препаратов резерва, то есть назначается в крайних случаях и только по определенным показаниям. Его действие сильное, но для того, чтобы сохранить высокую активность, стараются не применять повсеместно.

Бесконтрольное или частое использование может привести к выработке устойчивости микроорганизмов к антибиотику и потере его эффективности.

Несмотря на редкое назначение препарата, имеет широкий спектр действия и губительно действует на множество микроорганизмов: на кишечную палочку, сальмонеллы, клебсиеллу, микобактерии, стафилококк и другие. Благодаря этому, лекарство имеет достаточно много показаний к применению, для чего его назначают:

  1. туберкулез;
  2. менингит;
  3. гонококковая инфекция;
  4. гнойный отит;
  5. бронхит;
  6. абсцесс легкого;
  7. перитонит;
  8. воспалительные процессы суставного и мышечного аппарата;
  9. инфекции кожи.

Важно! При туберкулезной инфекции Амикацин проявляет высокую активность даже в случаях, когда микобактерии устойчивы к действию изониазида. Кроме того, препарат эффективен против атипичных форм возбудителя.

Препарат при туберкулезе

Лекарство относится к препаратам второго ряда. Его назначают при непереносимости или неэффективности классической схемы, в которую входят препараты выбора (Изониазид, Стрептомицин).

Амикацин проникает через клеточную мембрану и связывается с рибосомами клетки микобактерии. Это приводит к нарушению передачи генетической информации.

При последующем развитии или делении образуются неполноценные белки. Этот механизм действия препарата и приводит к гибели возбудителя туберкулеза.

Схема лечения не ограничивается одним Амикацином. Кроме него используются еще другие антибиотики, количество которых зависит от выбранного метода терапии. Препараты резерва обладают меньшей специфичностью действия и назначаются, если микобактерии выработали устойчивость к используемым ранее химиопрепаратам.

Дозировка для лечения высчитывается индивидуально исходя из веса пациента. На каждый килограмм массы тела должно приходиться 5 мг препарата (для взрослых и детей старше 6 лет).

Так как лекарство вводится инъекционно, это происходит в основном в стационаре, поэтому пациенту не приходится самому следить за соблюдением дозы. Кратность введения, как правило, составляет три раза в день.

Источник: https://antibi0tik.ru/vidy/gruppa-antibiotikov-amikatsin.html

Антибактериальное средство Амикацин: формы выпуска, показания к применению

Группа антибиотиков амикацин — Антибиотики

Амикацин (на латинском языке Amikacinum) относится к третьему поколению аминогликозидов. Его фармакологическое действие основано на нарушении синтеза белка в микробной клетке, что приводит к ее гибели. Преимуществом группы препарата считается сохранение активности даже после действия ферментов, которые разрушают другие антибиотики аминогликозидной группы.

Выпускается в форме порошка или готового раствора, предназначенного для внутримышечного или внутривенного введения. В норме ампульный раствор должен быть бесцветным и прозрачным. Препарат вводится только путем инъекции и не существует в формах для парентерального приема.

Справка! Амикацин не проявляет активности в отношении анаэробных микроорганизмов.

Фармакологическая группа Амикацина была разработан в 1972 году. Активно использовать в лечении туберкулеза лекарство начали с 2000 года, когда перед учеными встал вопрос поиска препарата, к которому микобактерии еще не выработали резистентность.

В случае когда антибиотик назначался по причине неэффективности противотуберкулезных препаратов первого ряда, по статистике, 50 % больных смогли полностью вылечиться и лишь 10% имели летальный исход.

Фото 1. Раствор Амикацина для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах по 2 мл от производителя “Курган Синтез”.

Важные фармакологические особенности о лекарстве

Амикацин известен своим нефротоксическим действием. Выведение препарата происходит преимущественно путем клубочковой фильтрации, поэтому негативное влияние на почки может проявляться сильно.

Нередки случаи возникновения острой почечной недостаточности и нефроза. Степень токсичности часто зависит от возраста пациента. Наиболее выражена она у маленьких детей и пожилых людей.

Кроме нарушений в работе почек, часто приводит к патологиям слуха. Ученые предполагают, что тяжесть таких проявлений заложена генетически. При наличии проблем со слухом у пациента перед началом лечения этот антибиотик следует заменить на другой препарат.

Для группы аминогликозидных антибиотиков характерно негативное влияние на вестибулярный аппарат, но при лечении Амикацином такие побочные эффекты возникают редко (0,65% случаев).

Фото 2. Порошок Амикацин для приготоления раствора для внутривенного и внутримышечного введения во флаконе 500 мг от производителя “Синтез. Красарма”.

Осторожное лечение

Так как лечение туберкулеза всегда длительное, возбудитель может выработать устойчивость к антибиотикам и схему приходится менять. В таких случаях Амикацин становится хорошим вариантом замены препаратов первого ряда.

Повысить его эффективность и снизить негативное влияние поможет четкое соблюдение рекомендаций врача (дозировки и интервалов между введением препарата). Осторожное медикаментозное лечение и правильное изменение образа жизни с высокой вероятностью приведут к выздоровлению и гибели микобактерий туберкулеза.

Как идет процесс производства ампул лекарства амикацин по 100 мл.

Источник: https://no-tuberculosis.ru/lekarstva/amikatsin/

СтраницаЗдоровья
Добавить комментарий